(1) 靶向和免疫治疗药物的设计、合成和成药性研究
(2) 活性天然产物的结构改造及成药性评价
(3) 药物合成新工艺研究

1、科研项目
（1）国家自然科学基金委员会，面上项目，81872750，选择性IDO2抑制剂的设计合成及抗类风湿性关节炎活性及作用机制研究，2019-01至2022-12，57万元，在研，主持
（2）创新药物研发联合实验室，2022-05至2027-05，1000万元，在研，主持
（3）硝酸咪康唑和硝酸益康唑原料药开发，2021-08至2026-07,180万元，在研，主持
（4）硝苯地平合成工艺技术转让，2020-07至2030-06，340万元，在研，主持
（5）国家“重大新药创制”科技重大专项，2015ZX09102001，化药1.1类抗类风湿关节炎药-YGNM2临床前研究，2015-01至2018-12，411.79万元，已结题，主持
（6）个体化治疗药物研发联合实验室，2016-12至2021-11，1000万元，已结题，主持
（7）国家自然科学基金委员会，面上项目，21472242，具有镇痛抗炎活性的柠檬苦素类化合物的结构改造及构效关系研究，2015-01至2018-12，80万元，已结题，主持
（8）江苏省产学研前瞻性联合研究项目，BY2015072-02，减肥药盐酸绿卡色林的工艺优化及其衍生物的研究，2015-09至2018-08，30万元，已结题，主持
（9）国家自然科学基金委员会，面上项目，21272277，基于骨架迁越和药效团的新型凝血酶抑制剂的设计与合成，2013-01至2016-12,80万元，已结题，主持
（10）国家自然科学基金委员会，面上项目，81072520，非成瘾外周性κ-阿片受体激动剂的设计合成及其镇痛特性，2011-01至2013-12，32万元，已结题，主持
2、学术获奖
（1）2018-08，江苏省教育教学与研究成果（研究类）一等奖，排名第一
3、专利转化
（1）BTK/JAK3靶点1类新药专利及技术转让，专利技术转让，4500万元，2021-06
（2）PD-L1小分子靶点1类新药专利及技术转让，专利技术转让，2000万元，2021-06
4、代表性科研成果
近年来，围绕靶向和免疫治疗靶点，开展创新药物研究，简介如下：
（1）针对DNA损伤修复靶点PARP开展创新药物研究，基于克服耐药性、扩大适应症的科学问题，设计并合成了系列双靶点抑制剂，包括PARP1/PI3K、PARP1/BRD4、PARP1/ERK、PARP1/ROS1等，发现了多个候选化合物，部分项目正在与相关企业联合开发。
（2）基于协同增效机制，开展双靶点药物研究，如JAK3/BTK双靶点抑制剂对类风湿性关节炎具有显著疗效，相关成果已实施转化。
（3）小分子免疫治疗调控剂是近年来新药研究的热点，我们针对IDO、PD-L1和PARP7等靶点，开展全新小分子抑制剂的设计与合成研究，发现了多个候选药物，其中PD-L1小分子抑制剂的相关成果已实施转化。

1.Shi, S.; Du, Y.; Zou, Y.; Niu, J.; Cai, Z. Y.; Wang, X. N.; Qiu, F. H.; Yang, G. C.; Wu, Y. Z.; Xu, Y. G*.; Zhu, Q. H.* Rational Design for Nitroreductase (NTR)-Responsive Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) Selectively Targeting Tumor Tissues. J Med Chem. 2022; 65: 5057-5071.（封面文章, IF: 8.039）
2.Wu. S. Q.; Huang. S. H.; Lin. Q. W.; Tang. Y. X.; Huang. L.; Xu. Y. G.*; Wang. S. P.* FDI-6 and Olaparib synergistically inhibit the growth of pancreatic cancer by repressing BUB1, BRCA1 and CDC25A signaling pathways. Pharmacol Res. 2022; 175: 106040. (IF: 10.334)
3.Wang, S. P.; Li, Y.; Huang, S. H.; Wu, S. Q.; Gao, L. L.; Sun, Q.; Lin, Q. W.; Huang, L.; Meng, L. Q.; Zou, Y.; Zhu, Q. H*.; Xu, Y. G.* Discovery of Potent and Novel Dual PARP/BRD4 Inhibitors for Efficient Treatment of Pancreatic Cancer. J Med Chem. 2021; 64: 17143-17435. (IF: 8.039)
4.He, X.; He, G. C.; Chu, Z. X.; Wu, H. H.; Wang, J. J.; Ge, Y. R.; Shen, H.; Zhang, S.; Shan, J. X.; Peng, K. W.; Wei, Z. F.; Zou, Y.; Xu, Y. G*.; Zhu, Q. H.* Discovery of the First Potent IDO1/IDO2 Dual Inhibitors: A Promising Strategy for Cancer Immunotherapy. J Med Chem. 2021; 64: 17950-17968. (IF: 8.039)
5.Wang. S. P.*; Wu. S. Q.; Huang. S. H.; Tang. Y. X.; Meng. L. Q.; Liu. F.; Zhu. Q. H.; Xu. Y. G.* FDI-6 inhibits the expression and function of FOXM1 to sensitize BRCA-proficient triple-negative breast cancer cells to Olaparib by regulating cell cycle progression and DNA damage repair. Cell Death & Disease, 2021; 12(12): 1138. (IF: 8.469）
6.Wu, Z. Y.; Bai, Y.; Jin, J. M.; Jiang, T.; Shen, H.; Ju, Q. R.; Zhu, Q. H*.; Xu, Y. G.* Discovery of novel and potent PARP/PI3K dual inhibitors for the treatment of cancer. Eur J Med Chem. 2021; 217: 113357. (IF: 7.088)
7.Tang. Y.; Liu. J. C.; Wang. Y.; Yang. L.; Han. B.; Zhang. Y.; Bai. Y.; Shen. L.; Li. M. Y.; Jiang. T.; Ye. Q. Q.; Yu. X. Y.; Huang. R. R.; Zhang. Z.; Xu. Y. G.*; Yao. H. H.* PARP14 inhibits microglial activation via LPAR5 to promote post-stroke functional recovery. Autophagy, 2020; 17(10): 2905-2922.（IF: 16.016）
8.Yu. C. Q.; Wang. Z. B.; Sun. Z. R.; Zhang. L.; Zhang. W. W.; Xu. Y. G.*; Zhang. J. J.* Platinum-Based Combination Therapy: Molecular Rationale, Current Clinical Uses, and Future Perspectives. J Med Chem. 2020; 63(22): 13397-13412. (IF: 7.446)
9.Yang. J.; Zeng. F. T.; Li. X. F.; Ran. C. Z.; Xu. Y. G.*; Li. Y. Y.* Highly specific detection of Aβ oligomers in early Alzheimer’s disease by a near-infrared fluorescent probe with a “V-shaped” spatial conformation. Chem Commun, 2020; 56(4): 583-586. (IF: 6.222)
10.Wang, J. W.; Li, H.; He, G. C.; Chu, Z. X.; Peng, K. W.; Ge, Y. R.; Zhu, Q. H*.; Xu, Y. G.* Discovery of Novel Dual Poly(ADP-ribose)polymerase and Phosphoinositide 3-Kinase Inhibitors as a Promising Strategy for Cancer Therapy. J Med Chem. 2019; 63: 122-139. (IF: 6.205)

徐云根 教授
朱启华 教授
邹 毅 副教授
王淑平 副教授
博士研究生
吴诗琪、孙泽人、黄静玲、郭维博（2022级）
岑丽芳 （2021级）
陈跃鹏、何建勋 （2020级）
古宏峰、唐艺轩 （2019级）
硕士研究生
王红霞、赵晓琳、毛慧欢、王禄华、楼少雪、张世杰、徐洁 （2022级）
杨解平、李卫楠、曾晓蓉、叶柳、王贞、徐永玲、裴颖欣、刘备备 （2021级）
吴诗琪、黄诗卉、黄至诚、鲍紫荆、王文泽、严文昕、程铭、许文博、孟柳琼（2020级）